Upadacitinib | 乌帕替尼
MCE 国际站：Upadacitinib
中文名：乌帕替尼
CAS：1310726-60-3
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：Upadacitinib (ABT-494) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。在依赖于特定相关细胞因子的细胞测定中，Upadacitinib (ABT-494) 对 JAK1 的选择性比 JAK2 (200 nM) 高约 74 倍。 Upadacitinib (ABT-494) 可用于多种自身免疫性疾病研究
[1]
[2]。 IC50 和目标：IC50：43 nM (JAK1)，200 nM (JAK2)
[1] 体外： 在生化分析中，Upadacitinib 是对 JAK-1 的选择性比对 JAK-2（参与红细胞生成）高 74 倍，对 JAK-1 的选择性比对 JAK-3（参与免疫监视）高 58 倍
[1]< /sup>。与 JAK-2 和 JAK-3 相比，Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性增强可能会改善 RA 范围
[2] 患者的获益-风险状况。 体内：Upadacitinib（0.1-10 mg/kg；口服强饲法；每天两次，持续 10 天）在大鼠关节炎模型中证明有效
[3]。
体外：在生化分析中，Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性比对 JAK-2（参与红细胞生成）的选择性高 74 倍，对 JAK-1 的选择性比对 JAK-3（参与免疫监视）的选择性高 58 倍<支持>
[1]。与 JAK-2 和 JAK-3 相比，Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性增强可能会改善 RA 范围
[2] 患者的获益-风险状况。
体内：Upadacitinib（0.1-10 mg/kg；口服强饲法；每天两次，持续 10 天）在大鼠关节炎模型中显示出疗效
[3]。
热门产品：Coelenterazine h |Trastuzumab (anti-HER2) |Caplacizumab |Olanzapine |BETd-260 |Capzimin |Neferine |Sodium orthovanadate |Tranilast |DPQ
研究领域：Epigenetics|Protein Tyrosine Kinase/RTK|JAK/STAT Signaling|Stem Cell/Wnt
作用靶点：JAK
热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物 | 寡核苷酸
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Nakayamada S, et al. Recent Progress in JAK Inhibitors for the Treatment of Rheumatoid Arthritis. BioDrugs. 2016 Oct;30(5):407-419.
[2]. J. Voss, et al. THU0127 Pharmacodynamics of A Novel JAK1 Selective Inhibitor in Rat Arthritis and Anemia Models and in Healthy Human Subjects. doi 10.1136/annrheumdis-2014-eular.3823.
[3]. Parmentier JM, et al. In vitro and in vivo characterization of the JAK1 selectivity of upadacitinib (ABT-494). BMC Rheumatol. 2018 Aug 28;2:23.
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